Feksofenadin u prahuje antihistaminik. Koristi se za ublažavanje simptoma alergije kao što su peludna groznica, koprivnjača i alergijske kožne reakcije. Funkcionira tako što ometa djelovanje histamina, hemikalije koju tijelo proizvodi kao odgovor na alergijsku reakciju. To je tvar u tijelu koja je uključena u alergijske reakcije. Histamin se oslobađa kao odgovor na alergene (supstance koje izazivaju alergije), uzrokujući simptome kao što su kihanje, svrab, curenje iz nosa i suzenje očiju. Feksofenadin pomaže u ublažavanju ovih simptoma alergije tako što inhibira djelovanje histamina na određene tjelesne stanice.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokusira se na nabavku farmaceutskih sirovina i spojeva za istraživačku upotrebu. Podržavamo klijente stabilnim kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakovanja i podrškom u vezi sa dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Feksofenadin u prahu |
83799-24-0 |
MB2608121452 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
600GS |
10GS/boca |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
Bijeli do gotovo bijeli prah |
Conforms |
|
Hlorid |
Otopina daje reakciju klorida |
Conforms |
|
HPLC |
Vrijeme zadržavanja glavnog pika ispitne otopine odgovara onom referentnog pika |
Conforms |
|
IR |
Infracrveni spektar otopine za ispitivanje odgovara spektru referentne otopine |
Conforms |
|
Ostatak nakon paljenja |
Manje ili jednako 0,1% |
0.06% |
|
Heavy metal |
Manje ili jednako 0,2% |
Conforms |
|
Nečistoća B |
Manje ili jednako 0,2% |
Conforms |
|
Voda |
Manje ili jednako 0,5% |
0.34% |
|
Nečistoća A |
Manje ili jednako 0,2% |
0.03% |
|
Dekarboksilirani degradant |
Manje ili jednako 0,15% |
0.05% |
|
Pojedinačna nečistoća |
Manje ili jednako 0,1% |
0.06% |
|
Ukupne nečistoće |
Manje ili jednako 0,5% |
0.2% |
|
Sadržaj hlorida |
6.45%~6.75% |
6.52% |
|
Test |
98.0%~102.0% |
99.6% |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Inverzni agonizam H₁ receptora
Feksofenadin prvenstveno modulira signalizaciju perifernog histaminskog H₁ receptora. Farmakološki, djeluje kao inverzni agonist H₁ receptora, tako da njegov mehanizam ne treba opisati samo kao kompetitivnu blokadu histamina.
Studija koja je koristila rekonstruirani humani nazalni epitel uspostavila je eksperimentalni model izazvan histaminom za istraživanje inverzne agonističke aktivnosti feksofenadina i povezanih odgovora tkiva.
Mehanistička procjena može kombinovati testove vezivanja receptora i funkcionalne analize, mjerenja bazalne aktivnosti sa i bez histamina, odnose koncentracija-odgovor, trajanje izlaganja, epitelne odgovore i vitalnost ćelija. Mjerenja ekspresije receptora ili ciljane intervencije mogu pomoći u uspostavljanju ovisnosti o receptoru.
Krvno-moždana barijera i zauzetost centralnih receptora
Ograničena centralna izloženost je važna karakteristika feksofenadina, što ga čini korisnim za ispitivanje razdvajanja između periferne antihistaminske aktivnosti i sedacije.
Dvostruko slijepa unakrsna studija kombinirala je subjektivnu procjenu pospanosti, psihomotorno testiranje i PET snimanje. U testiranim uslovima, feksofenadin 120 mg je proizveo zanemarljivu procijenjenu zauzetost moždanog H₁ receptora, dok se psihomotorni učinak nije značajno razlikovao od placeba.
Zanemarljiva popunjenost je nalaz dobijen pod određenim uslovima mjerenja. Ne treba ga tumačiti kao dokaz apsolutnog prodiranja u mozak ili mogućnosti pospanosti u svakoj dozi i populaciji.
Doprinosi preuzimanju i efluksu
Feksofenadin je koristan istraživački supstrat za transport lijekova, uključujući efluks posredovan P-glikoproteinom i apsorpciju povezanu s OATP.
In vitro i studije na ljudima podržavaju uključivanje transportera u njegovu dispoziciju. Međutim, doprinosi pojedinačnih transportera mogu se razlikovati među eksperimentalnim sistemima, tako da feksofenadin ne treba tretirati kao potpuno selektivnu sondu za jedan transporter.
Interakcije voćnog soka i proizvoda koji sadrže metal
Feksofenadin je dokazani primjer smanjene izloženosti lijekovima nakon istodobne primjene s određenim voćnim sokovima.
Unakrsna studija koja je uključivala deset zdravih učesnika upoređivala je vodu, sok od grejpfruta, sok od narandže i sok od jabuke. U kombinaciji s in vitro eksperimentima, nalazi su podržali inhibiciju transporta apsorpcije kao objašnjenje za smanjenu oralnu dostupnost.
Naknadno istraživanje soka od jabuke identifikovalo je zapreminu pića kao varijablu koja utiče na interakciju. Rezultate jedne studije ne treba generalizirati na svaki sastav soka ili količinu konzumiranja.
Farmakokinetika: Ograničeni metabolizam ne eliminira interakcije
Feksofenadin podliježe ograničenom metabolizmu u jetri. Pregledane informacije o propisivanju izvještavaju da se približno 5% ukupne doze eliminira putem metabolizma u jetri i opisuje srednje poluvrijeme eliminacije od približno 14,4 sata pod određenim režimom ponovljene doze kod zdravih odraslih osoba. dailymed.nlm.nih.gov
Njegovo izlaganje stoga zahtijeva razmatranje apsorpcije, transporta, izlučivanja i funkcije organa, a ne tumačenje isključivo putem metabolizma posredovanog CYP.
Fekalni oporavak u studijama ravnoteže mase ne može se u potpunosti izjednačiti sa izlučivanjem žuči jer može uključivati i neapsorbirani lijek.
Bubrežna funkcija i istraživanje posebne populacije
Funkcija bubrega je važno razmatranje u farmakokinetičkim istraživanjima feksofenadina. Studije sažete u informacijama o propisivanju izvijestile su o većim vršnim koncentracijama i dužim poluživotima eliminacije kod sudionika s oštećenjem bubrega.
Istraživanje treba da definiše kategorije bubrežne funkcije i dokumentuje starost, komorbiditete i prateće lekove. Promjene u koncentraciji lijeka, farmakodinamičkom odgovoru, podnošljivosti i fiziologiji povezane s bubrežnom bolešću treba posebno procijeniti.
FAQ
Kako treba čuvati feksofenadin u prahu da bi se održala stabilnost?
Čuvati prašak na -20 stepeni na suvom, tamnom mestu dobro zatvoreno u inertnoj atmosferi.
Koji je preporučeni rastvarač za rekonstituciju feksofenadina u prahu?
Rastvorljiv je u DMSO ili etanolu; lagano zagrijavanje ili ultrazvuk mogu pomoći u postizanju potpunog rastvaranja.
Za koje se primarne biološke mehanizme ili mete koristi ovo jedinjenje?
Široko se koristi za istraživanje selektivnog antagonizma histamin H1 receptora i kinetike transporta P-glikoproteina (P-gp).
Da li feksofenadin prelazi krvno-moždanu barijeru na eksperimentalnim modelima?
Zbog aktivnog efluksa P-gp-a, pokazuje minimalan prodor u centralni nervni sistem.
Ako ste u potrazi za visokokvalitetnimFeksofenadin u prahuproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno, stabilno partnerstvo, tada bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: feksofenadin prah, Kina feksofenadin prah proizvođači, dobavljači, fabrika, diciklanil sastojak za zdravlje životinja, diciklanil u rasutom stanju, sirovi prah, gabapentin API, omadaciklin kristalni prah, spoj omadaciklina dobiven fermentacijom, Prašak kontroliranog spoja prilokaina
