Survodutide peptid(također poznat kao BI 456906) je GLP-1/glukagon (GCGR) peptid agonista dvostrukog receptora sa dugotrajnim-lipotropnim dizajnom, pogodan za studije mehanizama doziranja jednom sedmično.
Ovaj proizvod poboljšava sitost, smanjuje unos hrane i odgađa pražnjenje želuca putem GLP-1 puta, dok istovremeno povećava potrošnju energije i proizvodi direktne metaboličke efekte u jetri (glukoneogeneza, lipoliza, itd.) kroz put glukagona. Sinergijski učinak ova dva puta pruža veći potencijal za gubitak težine i metaboličke prednosti u jetri.
Shaanxi Medibridge je posvećen pružanju usluga sinteze peptida visoke{0}} čistoće po mjeri istraživačkim institucijama, bolnicama i univerzitetima. Imamo preko 14 godina iskustva u istraživanju i sintezi peptida. Ako trenutno tražite pouzdanog proizvođača peptida, kontaktirajte Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd.
COA
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Čistoća |
Veće ili jednako 98% |
99.78% |
|
Peptide Assay |
Veće ili jednako 80% |
90.35% |
|
Mass Spectrum |
4231.69 |
4231.69 |
|
Izgled |
Bijeli prah |
Usklađuje se |
|
Rastvorljivost |
Rastvorljivo u vodi |
Usklađuje se |
|
Jasnoća i boja rješenja |
Bistra i bezbojna |
Usklađuje se |
|
Natrijum ion |
Manje ili jednako 3,0% |
1.33% |
|
Voda |
Manje ili jednako 10,0% |
1.09% |
|
Preostali rastvarač: |
||
|
Metanol |
Manje ili jednako 0,3% |
0.0049% |
|
Izopropanol acetonitril |
Manje ili jednako 0,5% |
N.D. |
|
Metanol |
Manje ili jednako 0,041% |
0.029% |
|
Metilen hlorid |
Manje ili jednako 0,06% |
0.015% |
|
N,N-dimetilformamid |
Manje ili jednako 0,088% |
0.054% |
|
Trietilamin |
Manje ili jednako 0,032% |
N.D. |
|
Terc{0}}butil metil etar |
Manje ili jednako 0,5% |
0.17% |
|
Endotoksin |
Manje ili jednako 5 EU/mg |
0,5 EU/mg |
|
Mikrobna Limit |
Totalne aerobne bakterije<100 CFU/g Total yeast & mold <50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Skladištenje |
Čuvati na tamnom i hladnom suvom mestu (-20 do 8 stepeni) |
|
|
|
||
Specifikacije (samo za istraživačku upotrebu)
|
Forma |
Sample Order |
Specifikacija |
|
Sirovi prah |
1 g |
Čistoća je NLT 99,75% |
|
Bočice |
10 bočica |
Bočice od 3ml/5ml/7ml/15ml itd. |
Mehanizam djelovanja Survodutida
Sinergija dual-receptora djeluje kao "dvije poluge, jedan smjer." GLP-1R je odgovoran za inhibiciju unosa hrane, odgađanje pražnjenja želuca, poboljšanje funkcije -ćelija pankreasa i inhibiciju lučenja glukagona u ćelijama; GCGR u jetri pojačava oksidaciju masnih kiselina, potiče mobilizaciju lipida u jetri i povećava sistemsku potrošnju energije.
Ova dva puta djeluju sinergijski kako bi se smanjila težina i poboljšao metabolizam jetre. GLP-1 "kontrola unosa i stabilizacija glukoze" nadopunjuje glukagon "povećan trošak i čišćenje masne jetre", pogodujući ne samo gubitku težine, već i prevenciji bolesti masne jetre i fibroze.
Predloženi osnovni smjerovi istraživanja i eksperimentalni scenariji (samo za akademsku razmjenu)
1. Farmakologija receptora i transdukcija signala
In vitro platforme i očitavanja
a. kinetika cAMP: HEK293/CHO stabilno transficirani ljudski GLP-1R i GCGR, HTRF/GloSensor real-krive u realnom vremenu, konstrukcija koncentracije{5}}efekta i vremenskog{9}}efekta grafikona; paralelno testiranje pod uslovima od 0% i 2-10% humanog seruma/albumina za procjenu pomaka titra dugodjelujućih lipotropnih peptida.
b. -regrutovanje zarobljenja i endocitoza receptora: BRET/PathHunter ili fluorescentno obilježeni receptor (SNAP-tag) živa- slika ćelije radi upoređivanja amplitude regrutacije, poluvremena i stope recikliranja GLP-1R i GCGR.
c. Nizvodni putevi: pCREB/pERK/pAKT Western blot ili AlphaLISA; snimanje nuklearne translokacije (CREB/FOXO).
d. Analiza pristranosti: Izračunajte relativnu pristranost koristeći Emax/EC50 izmjerenu na istoj platformi ili na osnovu sistematskog modela (npr. Black-Leff/ΔΔlog(τ/KA)) da biste uporedili GLP-1R monoagonale sa glukagonom.
Kontrole tastera
a. Pozitivno: semaglutid (GLP-1R), glukagon (GCGR); Kombinirane kontrole: "jednostavna superpozicija" pri ekvivalentnim veličinama efekta u odnosu na Survodutide.
b. Blokiranje: Exendin (9-39) (GLP-1R antagonist), antagonisti GCGR malih molekula/peptida; Utišavanje CRISPR/siRNA receptora.
Tehnička razmatranja
a. Lipotropni peptidi dugog djelovanja{1}} lako se adsorbiraju na plastiku; nisko-potrošni materijali za adsorpciju + 0.05–0,1% BSA mogu značajno poboljšati ponovljivost.
b. Ne-klasična signalizacija Gq/ -arestina za GCGR se može istražiti, ali treba napomenuti sistemsku ovisnost i fiziološku relevantnost.
2. Metabolizam jetre i MASH/NASH
U studiji faze II koja je predstavljena na EASL 2024 i objavljena istovremeno u NEJM,Survodutid peptidispunio svoju primarnu krajnju tačku: u sedmici 48, najveći procenat pacijenata sa poboljšanim MASH i bez pogoršanja fibroze bio je 83% (u poređenju sa 18,2% u kontrolnoj grupi).
In vitro/organoidni modeli
a. Model lipotoksičnosti primarnog hepatocita/hepatičnog organoida (indukcija OA/PA): Oil Red O/BODIPY, ćelijski TG, p-ACC i transkriptom metabolizma lipida (SREBP1c/FASN/SCD1, CPT1A/ACOX1/PPAR, FGF21).
b. Trostruka ko-kultura Kupfferovih ćelija-hepatocita-zvjezdanih ćelija: lipotoksičnost + TGF- stimulacija, posmatranje upale (TNF- /IL-1 /CCL2), fibroza (COL1A1} i {MAproxyline komunikacija), komunikacija (unakrsno tretirani kondicionirani medij).
Životinjski modeli
a. Modeli fibroze kao što su WD+fruktoza, CDAHFD ili AMLN/Gubra-NASH: Zaslijepljena procjena pomoću MRI-PDFF, TG jetre, NAS/SAF rezultata, Sirius Red kvantifikacije i snimanja drugog harmonika; serumski ALT/AST, profili žučne kiseline i FGF21.
b. Stratifikacija krajnje tačke: Razlikovanje između doprinosa "anti-steatodegeneraciji" i "anti-fibrozi"; analizirajući gradijent efikasnosti na krajnjim tačkama podgrupe F2–F3.
Experimental Highlights
a. Uključivanje grupa-težine ili par{2}}grupa hrane za procjenu direktnih efekata na jetru „izvan gubitka težine“.
b. Izgradnja mehanizma zatvorene petlje-kombinacijom markera žučne kiseline-FXR/TGR5 sa funkcijom mitohondrija jetre.
Dodatni praktični prijedlozi (samo za naučnu i akademsku razmjenu)
1. Idealno bi bilo da se in vitro testiranje sprovede u uslovima koji sadrže 0,1% HSA/BSA, a razliku u efikasnosti sa/bez seruma treba izvesti kako bi se izbeglo precenjivanje efikasnosti.
2. U eksperimentima na životinjama, poželjna je spora titracija sa sedmičnom primjenom; uparivanje hranjenja ili rekombinantnih uparenih organizama može povećati diskriminatornu moć za direktne efekte na jetru.
3. Na nivou receptora, osnovne karakteristike (nivo ekspresije, kapacitet spajanja, endocitna kinetika) GLP-1R/GCGR dualnog puta treba da budu obezbeđene kako bi se obezbedila osnova za analizu selektivnosti pristrasnosti tkiva.
4. Zabilježite i prijavite krajnje tačke tolerancije kao što su mučnina/pražnjenje želuca kako biste olakšali ekstrapolaciju na dugoročna-istraživanja.
FAQ
P: Šta ako je otapanje teško?
O: Prvo, navlažite malom količinom DMSO, zatim dodajte PBS koji sadrži 0,1% BSA za postepeno razrjeđivanje; ako je potrebno, lagano obradite sonikatom ili vortex za miješanje, izbjegavajući snažno miješanje i stvaranje pjene.
P: Veliki gubitak adsorpcije pri niskim koncentracijama?
O: Dodajte 0,05–0,1% proteina nosača ili 0,01% Tween-20 (prvo izvršite verifikaciju biokompatibilnosti) i koristite potrošni materijal niske adsorpcije.
P: Može li se održavati konzistentnost između serija?
O: Razlika u čistoći između različitih serija proizvoda je ±0,005%.
P: Da li dajete preporuke za kontrolu ili kombinovanu terapiju?
O: Možemo pružiti slične/različite standarde kontrole i osnovne smjernice eksperimentalnog protokola kako bismo zadovoljili potrebe mehanizma, efikasnosti i evaluacije kombinovane terapije.
P: Da li ste proizvođač Survodutide peptida?
O: Da, mi smo jedan od 7 najboljih proizvođača peptida kojima upravlja GMP- u Kini.
Popularni tagovi: survodutid peptid, Kina survodutid peptid proizvođači, dobavljači, tvornica
