Ekstrakt Boswellia Serrata u prahu

Za razliku od konvencionalnih ne-steroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAID) koji djeluju putem COX puteva, ekstrakt Boswellia serrata ispoljava izrazit protuupalni mehanizam bez izazivanja oštećenja gastrointestinalne sluznice:

Dvostruka anti-inflamatorna ciljna inhibicija

• Alosterična 5-LOX inhibicija: AKBA se direktno vezuje za 5-lipoksigenazu (5-LOX) na nekonkurentan, alosteričan način, blokirajući konverziju arahidonske kiseline u proinflamatorni medijator leukotrien B4.
• mPGES-1 Inhibicija: Potiskuje mikrosomalnu prostaglandin E sintazu-1, smanjujući proizvodnju PGE_2 i ublažavajući lokalizirano crvenilo, oticanje i bol.

Blokada NF-κB signalnog puta

Ova akcija inhibira aktivnost IκB kinaze (IKK), čime se sprečava translokacija NF-κB u jezgro. Ovo smanjuje ekspresiju gena ključnih pro-upalnih citokina (uključujući TNF-, IL-1 i IL-6).

Regulacija matrične metaloproteinaze (MMP).

Smanjuje aktivnosti MMP-3, MMP-9 i MMP-13, efikasno blokirajući enzimsku degradaciju kolagenske mreže zglobne hrskavice.

Kako bi podržali zahtjeve strukture-funkcije za gotove potrošačke proizvode, vlasnici brendova zahtijevaju čvrste kliničke podatke o ljudima:

• Osteoartritis (OA) i pokretljivost zglobova

Randomizirana dvostruka-slijepa kontrolirana ispitivanja (RCT) pokazuju da dnevna suplementacija sa visoko-AKBA standardiziranim ekstraktom (npr. 100 mg/dan tokom 5-7 uzastopnih dana) dovodi do statistički značajnog smanjenja rezultata WOMAC indeksa osteoartritisa, zajedno sa brzim ublažavanjem bolova i poboljšanom fleksibilnošću zglobova.

• Inflamatorna bolest crijeva

Budući da je leukotrien $\\text{LTB}_4$ ključni medijator upale crijevne sluznice, bosvelinske kiseline selektivno inhibiraju 5-LOX da popravi crijevnu mukoznu barijeru, efikasno ublažavajući bol u trbuhu i simptome sluzi u stolici kod pacijenata s ulceroznim kolitisom (UC).

• Zdravlje disajnih puteva i disajnih puteva

Smanjenjem leukotrien-indukovane konstrikcije glatkih mišića bronha i hipersekrecije alergijske sluzi, nudi pomoćno olakšanje kod alergijske astme i hronične respiratorne upale.

Tradicionalne bosvelinske kiseline (posebno AKBA) su visoko lipofilna jedinjenja sa istorijski ograničenom crevnom apsorpcijom:

Barijere za apsorpciju:

Neformulisane oralne bosveličke kiseline pokazuju nisku oralnu bioraspoloživost i u velikoj meri zavise od unosa masti u ishrani za apsorpciju (obroci sa visokim-masnim sadržajem značajno povećavaju vršne koncentracije u plazmi).

Tehnologije isporuke formulacije :

• Phytosome tehnologija: Kompleks ekstrakta bosvelije sa suncokretovim ili sojinim lecitinom povećava oralnu bioraspoloživost za 3-5 puta.
• Samo-Mikroemulgirajući sistemi za isporuku lijekova (SMEDDS): Poboljšava rastvorljivost u vodi i disperzibilnost, čineći sastojak pogodnim za tečne meke gelove ili funkcionalne napitke spremne-za{2}}pijenje (RTD).