Ekstrakt praha kamptotecin(CPT) je pirolokinolinski citotoksični alkaloid. On je jedan od više proučavanih prirodnih anti-patoloških ćelijskih lijekova osim paklitaksela. Prisutan je u plodovima ili korijenima biljke Davidia Camptotheca acuminata. Kora korijena Camptotheca acuminata ima efekte uklanjanja topline i detoksikacije, raspršivanja čvorova i smanjenja otoka. Plod djeluje na aktiviranje cirkulacije krvi i otklanjanje zastoja krvi. Često se koristi za liječenje psorijaze, ranica i drugih simptoma.
CPT ima značajna svojstva protiv -glavnih bolesti, nisku rastvorljivost i visok stepen svojstava neželjenih reakcija na lijekove u preliminarnim kliničkim ispitivanjima. Medicinski kemičari su, zauzvrat, iskoristili ova svojstva kako bi razvili niz sintetičkih CPT-a i raznih derivata kako bi povećali njihovo blagotvorno djelovanje. To je trenutno jedini lijek koji djeluje na topoizomerazu I, što je ponovo privuklo pažnju na CPT. Razvijeni su i primijenjeni različiti CPT derivati, kao što su hidroksi CPT, topotekan, irinotekan itd.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. isporučuje biljne ekstrakte, nutritivne sastojke i proizvode prilagođene specifikacijama za različite potrebe izvora i formulacije. Podržavamo stabilnu opskrbu, rutinsko usklađivanje specifikacija i uslugu fleksibilnog pakiranja za razvoj proizvoda zasnovanog na sastojcima-.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Ekstrakt praha kamptotecin |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
100KGS |
25KG/bubanj |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
Svijetlo žuti kristalni prah |
Conforms |
|
Tačka topljenja |
Oko 205 stepeni |
206,4 stepeni ~206,7 stepeni |
|
Identifikacija |
Ispunite zahtjeve |
Conforms |
|
Izgled rastvora |
Jasno, ne intenzivnije od Y7 |
Conforms |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 0,5% |
0.04% |
|
Sulfatni pepeo |
Manje ili jednako 0,1% |
0.01% |
|
Ukupno Teški metali |
Manje ili jednako 10 ppm |
<10 ppm |
|
Arsen |
Manje ili jednako 3 ppm |
Conforms |
|
Olovo |
Manje ili jednako 3 ppm |
Conforms |
|
Srodne supstance |
Manje ili jednako 0,25% |
Conforms |
|
Test |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Ukupan broj ploča |
Manje ili jednako 1000cfu/g |
Conforms |
|
Kvasac i plijesan |
Manje ili jednako 100cfu/g |
Conforms |
|
E.Coil |
Negativno |
Negativno |
|
Salmonella |
Negativno |
Negativno |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Farmakologija i mehanizam djelovanja
Specifično ciljanje topoizomeraze I (Topo I)
Mehanizam: Kamptotecin je prvi poznati inhibitor topoizomeraze I (Topo I). Tokom replikacije i transkripcije DNK, Topo I je odgovoran za cijepanje i ponovno spajanje jednolančane -lančane DNK kako bi se ublažila napetost supersmotanja. Kamptotecin se specifično vezuje za "Topo I-DNK kompleks", formirajući stabilan kovalentni ternarni kompleks koji sprečava ponovnu{4}}ligaciju DNK lanaca.
Citotoksični mehanizam: Kako se mašina za replikaciju ili transkripciju sudara sa ovim ternarnim kompleksom, on pokreće ireverzibilne prekide dvostrukih -lančanih lanaca DNK (DSB), aktivirajući apoptotičke signalne puteve (kao što je p53) i izazivajući programiranu ćelijsku smrt u tumorskim ćelijama S-faze.
Osnovni farmakofor i pH{0}}zavisna ravnoteža
Molekul kamptotecina sadrži kritičnu strukturu laktona E-prstena.
pH-Međusobna konverzija zavisna: U fiziološkim uslovima (pH 7,4), karboksilatni oblik-otvorenog prstena i laktonski oblik-zatvorenog prstena postoje u dinamičkoj ravnoteži. Samo -oblik laktona sa zatvorenim prstenom posjeduje anti-tumorsko djelovanje. Karboksilatnoj formi{8}}otvorenog prstena nedostaje antitumorska efikasnost i veže se sa visokim afinitetom za humani serumski albumin (HSA), što dovodi do teških toksičnih nuspojava kao što su hemoragični cistitis i mijelosupresija.
Phytochemistry & Extraction Process
Botanički izvori i ekstrakcija
Izvori: Primarno ekstrahirano iz plodova (Fructus Camptothecae), kore korijena ili kore drveta Camptotheca acuminata.
Proces ekstrakcije: Konvencionalne metode koriste organske rastvarače (kao što su hloroform, etanol ili metanol) za ispiranje, nakon čega slijedi ekstrakcija, dekolorizacija, rekristalizacija ili kolonska hromatografija za pročišćavanje.
Sintetička biologija i zelena proizvodnja (Budući pravci)
Kako bi prevazišli ograničenja prirodnih biljnih resursa, sintetički biolozi razjašnjavaju biosintetski put monoterpenskog indol alkaloida (MIA) kamptotecina za izgradnju heterolognih biosintetičkih platformi (fabrika ćelija) u domaćinima kao što su kvasac ili duhan, omogućavajući održivu i ekološki prihvatljivu proizvodnju kampo{0} racunara.
Medicinska hemija i strukturne modifikacije
Zbog inherentnih nedostataka prirodnog kamptotecina-kao što su slaba rastvorljivost u vodi (teško rastvorljiv prah), niska stabilnost plazme (nestabilan laktonski prsten) i visoka sistemska toksičnost-strukturne modifikacije zasnovane na jezgru kamptotecina (CPT) postale su školski primer medicine.
- Polu-U vodi rastvorljivi derivati-:
Topotekan: bočni lanac-rastvorljiv u vodi (-CH_2-N(CH_3)_2) se uvodi na poziciju C-9, a -OH grupa na poziciju C-10, značajno poboljšavajući rastvorljivost u vodi i bioraspoloživost; klinički se koristi za rak pluća malih ćelija i rak jajnika.
Irinotekan (CPT-11): Modificiran na C-10 sa bočnim lancem dipiperidino rastvorljivim u vodi, koji djeluje kao prolijek koji oslobađa aktivni metabolit SN-38 in vivo putem cijepanja karboksilesteraze; služi kao tretman prve linije za kolorektalni karcinom.
- Strategije strukturalnih modifikacija:
Modifikacije A/B prstena: Zamjene sa grupama koje -povlače ili doniraju elektron- na C-9, C-10 ili C-11 mogu značajno promijeniti afinitet vezivanja za Topo I i poboljšati stabilnost laktonskog prstena.
E-Zaštita prstena: Sprečavanje otvaranja i inaktivacije laktonskog prstena u plazmi kroz dizajn prolijeka (npr. esterifikacija) ili zaštitu hidroksilne grupe na 20 pozicija.
Formulacija i sistemi za isporuku novih lijekova (DDS)
Ekstrahovani prirodni sirovi prah kamptotecina izgleda kao bledožuti do svetložuti kristalni prah, koji služi kao idealan osnovni sastojak za razvoj novih nanonosača.
- Inkapsulacija nanonosaca i fizička zaštita
Lipozomi i polimerne micele: Inkapsuliranje visoko hidrofobnog kamptotecina unutar hidrofobnog jezgra nanonosača izoluje ga od okruženja plazme, štiteći laktonski prsten od alkalne hidrolize/otvaranja prstena i produžavajući njegov poluživot-in vivo u cirkulaciji.
- Ciljana i precizna isporuka
Konjugati antitijela-Droge (ADC): kao što je sacituzumab govitecan (SG) koji ciljaju TROP-2, gdje je toksično opterećenje derivat kamptotecina SN-38.
Nanoprolijekovi i samo-materijali: hemija polimera se koristi za kovalentno povezivanje kamptotecina sa hidrofilnim okosnicama putem veza koje reaguju na stimulans-(npr. veze osjetljive na disulfide ili kiseline{4}), postižući odgovorno oslobađanje lijeka u tumorskom mikroenvironu.
FAQ
Za šta se koristi kamptotecin?
Kamptotecin je biljni{0}}biljni spoj koji se koristi kao inhibitor topoizomeraze I za ciljanje i liječenje različitih karcinoma.
Da li je kamptotecin prirodan proizvod?
Da, kamptotecin je prirodni proizvod.
Da li se kamptotecin i danas koristi?
Dok se izvorni spoj kamptotecin rijetko koristi direktno danas zbog slabe topljivosti u vodi i ozbiljnih nuspojava, njegovi polusintetski derivati i analozi se široko i uspješno koriste u modernoj kemoterapiji raka.
Koje su nuspojave kamptotecina?
Kamptotecin i njegovi moderni derivati (kao što su irinotekan i topotekan) obično uzrokuju nuspojave kao što su teška dijareja, supresija koštane srži, mučnina, povraćanje i gubitak kose.
Ako tražite visok-kvalitetEkstrakt praha kamptotecinproizvođača sa kojim možete uspostaviti-dugoročno, stabilno partnerstvo, tada bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: ekstrakt kamptotecina u prahu, Kina ekstrakt kamptotecina u prahu proizvođači, dobavljači, fabrika
