Ekstrakt sjemena Griffonia Simplicifolia

Osnovna farmakološka aktivnost ekstrakta sjemena Griffonia simplicifolia gotovo se u potpunosti pripisuje L-5-hidroksitriptofanu (5-HTP).

Hemijska struktura

5-HTP je prirodna ne-proteinska aminokiselina sa molekulskom formulom C11H12N2O3. To je hidroksilirani derivat esencijalne aminokiseline L-triptofan u ljudskom tijelu.

Prednost -prepreke

Za razliku od standardnog L-triptofana, 5-HTP ne zahtijeva konkurenciju za prijenosnike neutralnih aminokiselina i može direktno i efikasno preći krvno-moždanu barijeru (BBB). Shodno tome, njegova efikasnost konverzije u serotonin u centralnom nervnom sistemu je znatno veća od efikasnosti triptofana.

Ekstrakt sjemena Griffonia simplicifolia sadrži 5-hidroksitriptofan (5-HTP), direktni biološki prekursor serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT), koji zauzima kritični čvor u metabolizmu triptofana:

L-Triptofan → [Triptofan hidroksilaza, stopa-ograničavajući korak] → 5-HTP → [AADC, aromatična L-aminokiselina dekarboksilaza] → Serotonin (5-HT) → Melatonin

Zaobilaženje enzimskog uskog grla-ograničavajući stopu

Konverzija iz triptofana u 5-HTP predstavlja korak koji ograničava brzinu-in-vivo sinteze serotonina. Egzogeni 5-HTP zaobilazi ovaj korak i direktno se pretvara u serotonin pomoću široko rasprostranjenog enzima AADC.

Prednosti transporta{0}}krvno-moždane barijere

U poređenju sa L-triptofanom, 5-HTP se manje takmiči sa drugim velikim neutralnim amino kiselinama za transportere, isporučujući stabilnije supstrate centralnom nervnom sistemu. Značajno je da sam serotonin ne može proći krvno-moždanu barijeru, dok je 5-HTP sposoban za penetraciju.

Dual-radnja na web lokaciji

Podiže serotonin centralnog nervnog sistema i istovremeno djeluje na enterički nervni sistem (osovina crijeva{0}}možda). Sa svojom fenolnom hidroksilnom strukturom, 5-HTP također pokazuje in{4}}antioksidativnu aktivnost uklanjanja slobodnih radikala-in vitro.

Važno je da lokalna kozmetička upotreba ne može postići penetraciju kroz krvnu{0}}moždanu{1}}barijeru i ne ispoljava centralne farmakološke efekte uočene pri oralnoj primjeni.

Anti-fotooštećenje i inhibicija UV zračenja-indukovana ćelijska apoptoza

In-modeli in vitro potvrđuju da 5-HTP smanjuje apoptozu keratinocita i monocita izazvanu ultraljubičastim zračenjem i ublažava oštećenje fotooksidativnog stresa. Pruža fotozaštitne popravke i **ne može zamijeniti sredstva za zaštitu od sunca**.

Anti-oksidacije i anti-starenje

Čisti reaktivne vrste kiseonika (ROS) u koži. Neke komercijalne varijante fermentisanog lizata-pomiješane formiraju tanak kozmetički film za pružanje trenutnih senzornih efekata zaglađivanja. Dugoročne-koristi su usmjereni na održavanje elastičnosti i neujednačeno-poboljšanje tonusa kože.

Skin-koncept osi naprezanja

Koža posjeduje sopstvene puteve{0}}sintetike serotonina. Ova sirovina je formulirana za neravnotežu kože uzrokovanu stresom iz okoline i mentalnim stresom. Dokazi in vitro su dovoljni, dok su javno dostupni klinički podaci o ljudima i dalje ograničeni.

Izazovi formulacije

- 5-HTP je podložan oksidaciji, promjeni boje vodenih seruma i tonika nakon izlaganja svjetlosti i toplini. Antioksidativni sistemi (EDTA, antioksidansi tipa vitamin-) su potrebni u formulacijama, a gotovi proizvodi moraju biti upakovani u lagane-otporne kontejnere.

- Visoka rastvorljivost u vodi čini ga pogodnim za vodene faze; preferira slabo-kiseli pH opseg. Visoke koncentracije donose inherentnu blijedo-žutu boju.

- Kozmetički gotovi-proizvodi efektivna koncentracija 5-HTP općenito pada unutar 0,01-0,2%.

Primarne aplikacije

• Upravljanje raspoloženjem i anti-depresija/anti{1}}anksioznost:

Služi kao pomoćna intervencija za blage-do-umjerene depresije i anksiozne poremećaje, promovišući emocionalnu stabilnost i opuštanje.

• Poboljšanje poremećaja spavanja:

Skraćuje latenciju početka spavanja, povećava udio dubokog sna (spori{0}}talasni san) i poboljšava ukupni kvalitet sna.

• Ublažavanje migrene i fibromijalgije:

Podiže nivoe 5-HT u plazmi i cerebrospinalnoj tečnosti, smanjuje centralnu osetljivost na bol i smanjuje učestalost hroničnog bola i napada migrene.

• Upravljanje težinom i protiv-gojaznosti:

Smanjuje unos kalorija i poboljšava pridržavanje kontrole ishrane.