Phenacetin Powderje bijeli kristalni prah koji se ranije koristio za liječenje stanja kao što su glavobolja, artritis i bolovi u mišićima. Međutim, zbog povezanosti s oštećenjem bubrega i rakom, povučen je s tržišta u mnogim zemljama i više se ne preporučuje za medicinsku upotrebu.
Ovaj proizvod nije klasifikovan kao nesteroidni protuupalni lijek (NSAID). Dok NSAID-i poput ibuprofena i aspirina također ublažavaju bol i smanjuju upalu, mehanizam djelovanja acetofenetidina je drugačiji. Klasificiran je kao neopioidni analgetik i antipiretik. Spada u klasu lijekova poznatih kao derivati para-aminofenola.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokusira se na nabavku farmaceutskih sirovina i spojeva za istraživačku upotrebu. Podržavamo klijente stabilnim kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakovanja i podrškom u vezi sa dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Phenacetin Powder |
62-44-2 |
MB2608121665 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
660GS |
10GS/boca |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
Bijeli prah |
Conforms |
|
Miris |
Karakteristično |
Conforms |
|
Tačka topljenja |
133~136 stepeni |
Conforms |
|
Gustina |
1,099 g/cm3 |
Conforms |
|
Tačka ključanja |
132 stepena / 4 mmHg |
Conforms |
|
Test |
Veće ili jednako 98% |
99.39% |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Osnovni metabolizam: O-deetilacija u acetaminofen
Važan metabolički put fenacetina je O-deetilacija, koja proizvodi acetaminofen (paracetamol, APAP). Rana istraživanja na ljudima su dokumentirala ovu konverziju i naknadno izlučivanje konjugiranih metabolita.
Glavni odnos se može sažeti na sljedeći način:
Fenacetin → O-deetilacija → Acetaminophen → Dalji metabolizam
Fenacetin stoga može podržati istraživanja odnosa između roditelja i metabolita, uključujući brzinu metabolizma, doprinose enzima i nizvodni metabolizam.
Eksperimentalna interpretacija treba da razlikuje direktne efekte fenacetina, efekte povezane sa stvaranjem acetaminofena i odgovore koji uključuju druge metabolite.
Istraživanje enzima CYP1A2 i interakcija lijekova
O-deetilacija fenacetina je uobičajena reakcija sonde CYP1A2, koja se obično procjenjuje kvantifikacijom formiranja acetaminofena. Primarno istraživanje je također istraživalo kako DMSO utječe na ovu reakciju.
Njegova selektivnost ovisi o eksperimentalnim uvjetima. Istraživanja su pokazala da rekombinantni CYP1A1 i CYP1A2 mogu katalizirati O-deetilaciju fenacetina, dok mikrozomi ljudske jetre mogu pokazati dvofaznu kinetiku reakcije.
|
Eksperimentalna varijabla |
Značaj istraživanja |
|
Koncentracija supstrata |
Utječe na doprinos različitih komponenti enzima |
|
Koncentracija mikrozomalnih proteina i vrijeme inkubacije |
Pomaže u održavanju linearnog formiranja metabolita |
|
NADPH dostupnost |
Podržava oksidativni metabolizam |
|
Sadržaj organskog rastvarača |
Pomaže u isključivanju promjena u aktivnosti enzima koje su povezane s rastvaračem |
|
Pozitivne inhibitorske kontrole i rekombinantni enzimi |
Podržava procjenu uključenosti CYP1A2 |
|
Kvantifikacija roditelja i metabolita |
Razlikuje metabolizam od analitičkih smetnji |
Metabolička aktivacija i istraživanje methemoglobina
Pored O-deetilacije, fenacetin se može podvrgnuti hidrolizi da nastane p-fenetidin, nakon čega slijedi daljnji metabolizam.
Primarna studija koja je uključivala mikrozome ljudske jetre i crvena krvna zrnca podržala je važnu ulogu za hidrolizu posredovanu arilacetamid deacetilazom (AADAC) i kasniji metabolizam povezan s CYP1A2 i CYP2E1 u formiranju methemoglobina povezanog s fenacetinom.
Istraživanja na životinjama također su istraživala vezu između N-hidroksifenetidina, methemoglobinemije i hemolitičke ozljede.
Relevantne krajnje tačke uključuju koncentracije matičnog jedinjenja i metabolita, nivoe methemoglobina, integritet crvenih krvnih zrnaca i markere oksidativne povrede. Poređenja sa i bez metaboličkih sistema ili NADPH mogu pomoći u razlikovanju direktnih efekata od onih koji zahtijevaju metaboličku aktivaciju.
Toksikološka istraživanja bubrega i urinarnog trakta
Povijesna zabrinutost za sigurnost fenacetina čini ga relevantnim za istraživanja produžene izloženosti, efekata metabolita i ozljeda urinarnog trakta. IARC-ova procjena identificira kancerogene efekte koji uključuju bubrežnu karlicu i ureter.
Studije bi trebale razlikovati bubrežne tubularne, intersticijalne, papilarne i urotelne strukture. Opći opisi kao što su "povreda bubrega" ili "bubrežni tumori" ne mogu zamijeniti preciznu anatomsku karakterizaciju.
Relevantna istraživanja uključuju izloženost tkiva fenacetinu i njegovim metabolitima, odgovore u različitim modelima bubrega ili urotela, ozljede stanica, oksidativni stres, histološke promjene i oporavak nakon ponovljene izloženosti. Studije bi također trebale razlikovati izloženost jednom spoju od povijesne izloženosti kombinaciji proizvoda.
Istraživanje karcinogenosti i genotoksičnosti
IARC klasificira i fenacetin i analgetičke mješavine koje sadrže fenacetin u Grupu 1: kancerogene za ljude. Ovo je zaključak o identifikaciji opasnosti; ne podrazumijeva identičan rizik pod svim uslovima izloženosti.
Mehanistička istraživanja mogu ispitati odnose između metaboličke aktivacije, genetskog oštećenja, citotoksičnosti i promjena u ćelijskoj proliferaciji. Dugoročni ishodi ne bi se trebali automatski pripisivati jednom putu oštećenja DNK.
FAQ
Da li je fenacetin opioid?
Ne, fenacetin nije opioid.
Da li je fenacetin isto što i paracetamol?
Ne, fenacetin i paracetamol (također poznat kao acetaminofen) nisu ista supstanca, iako su usko povezani.
Zašto je fenacetin zabranjen?
Fenacetin je zabranjen zbog teških zdravstvenih rizika, posebno oštećenja bubrega i raka.
Da li se fenacetin danas koristi?
Ne, fenacetin se više ne koristi kao legalni lijek ili sredstvo protiv bolova.
Ako ste u potrazi za visokokvalitetnimPhenacetin Powderproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno, stabilno partnerstvo, tada bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: fenacetin u prahu, Kina fenacetin u prahu proizvođači, dobavljači, fabrika, diciklanil sastojak za zdravlje životinja, diciklanil u rasutom stanju, sirovi prah, gabapentin API, omadaciklin kristalni prah, spoj omadaciklina dobiven fermentacijom, Prašak kontroliranog spoja prilokaina
