Vonoprazan fumarat u prahuje praškasti oblik vonoprazan fumarata, također poznat kao TAK 438 prah, za upotrebu u formulaciji lijekova ili istraživanju i razvoju. To je oblik fumaratne soli vonoprazana. Ovaj oblik poboljšava stabilnost i biodostupnost lijeka, čineći ga pogodnijim za formulaciju lijeka i upotrebu kod pacijenata. Ova dva naziva se često koriste naizmjenično kada se odnose na lijekove, posebno u kliničkim okruženjima. Međutim, točnije opisuje hemijski oblik lijeka. Djeluje tako što kompetitivno inhibira kalijum hidrogen ATPazu u parijetalnim stanicama želuca, čime se smanjuje proizvodnja želučane kiseline. U poređenju sa tradicionalnim PPI, ima brži početak delovanja i ne zahteva kiselu sredinu da bi se aktivirala. Budući da ne zahtijeva kiselu sredinu za aktivaciju, može brže smanjiti lučenje želučane kiseline. Efekat supresije kiseline je stabilniji tokom dana, pružajući pacijentima dugotrajnije ublažavanje simptoma.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokusira se na nabavku farmaceutskih sirovina i spojeva za istraživačku upotrebu. Podržavamo klijente sa stabilnim kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakovanja i podrškom u vezi sa dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Vonoprazan fumarat u prahu |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
100KGS |
25KG/bubanj |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Test |
Veće ili jednako 98,0% |
99.25% |
|
Izgled |
Bijeli prah |
Conforms |
|
Identifikacija |
IR, HPLC, MS |
Conforms |
|
Tačka topljenja |
165 stepeni ~170 stepeni |
167 stepeni |
|
Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 1,0% |
0.10% |
|
Ostatak pri paljenju |
Manje ili jednako 0,1% |
0.05% |
|
Srodne supstance |
Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,5% |
0.07% |
|
Srodne supstance |
Ukupne nečistoće manje od ili jednako 1,0% |
0.15% |
|
Teški metali |
Manje ili jednako 20ppm |
Conforms |
|
Pb |
Manje ili jednako 2ppm |
Conforms |
|
As |
Manje ili jednako 2ppm |
Conforms |
|
Hg |
Manje ili jednako 1ppm |
Conforms |
|
Cd |
Manje ili jednako 1ppm |
Conforms |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Kalijum-kompetitivna inhibicija želučane protonske pumpe
Vonoprazan inhibira želučanu H⁺/K⁺-ATPazu, enzim odgovoran za završni korak lučenja želučane kiseline. Djeluje putem inhibicije konkurentnosti kalija, s nekovalentnim, reverzibilnim vezivanjem i ne zahtijeva kiselinsku aktivaciju.
Primarne biohemijske, vezujuće i strukturne studije podržavaju ovaj mehanizam i istraživale su njegovu relativno sporu disocijaciju od pumpe.
Relevantna istraživačka mjerenja uključuju:
- Inhibicija enzima u različitim koncentracijama K⁺.
- Asocijacija, disocijacija i oporavak aktivnosti nakon ispiranja.
- Selektivnost za želučanu H⁺/K⁺-ATPazu u odnosu na srodne ATPaze.
- Koncentracija nevezanog lijeka i uvjeti eksperimentalne sredine.
Reverzibilno vezivanje ne podrazumijeva nužno kratko trajanje djelovanja. Kinetika disocijacije, lokalna izloženost i sistemska farmakokinetika zajedno utiču na postojanost supresije kiseline.
Mehanističke razlike od konvencionalnih PPI
Vonoprazan i konvencionalni inhibitori protonske pumpe djeluju na završnu fazu lučenja želučane kiseline, ali se njihovi molekularni mehanizmi razlikuju.
|
Feature |
Vonoprazan |
Konvencionalni PPI |
|
Glavni mehanizam |
Kalijum-kompetitivna inhibicija |
Formiranje aktivne vrste nakon kiselinske aktivacije |
|
Vezanje pumpe |
Nekovalentna i reverzibilna |
Generalno kovalentna i ireverzibilna |
|
Aktivacija kiseline |
Nije potrebno |
Obavezno |
|
Važne farmakološke varijable |
Lokalna izloženost, disocijacija i kontrola pH |
Aktivacija, vezivanje pumpe i obnavljanje pumpe |
Akumulacija parijetalnih ćelija i lokalna perzistencija
Vonoprazan ima slabo bazična svojstva, a primarne studije su istraživale njegovu akumulaciju u kiseloj sekretornoj sredini parijetalnih ćelija želuca. Lokalna izloženost i ponašanje vezanja pumpe pomažu u objašnjenju njegove antisekretorne aktivnosti.
Istraživanje treba razlikovati:
- Ukupna koncentracija u plazmi.
- Koncentracija nevezanog lijeka.
- Lokalna izloženost unutar parijetalnih ćelija ili blizu sekretornih kanalića.
- Ciljana popunjenost i razdvojenost.
- Promjene u intragastričnom pH.
Intragastrični pH i trajanje supresije kiseline
Farmakodinamičke studije vonoprazana obično koriste kontinuirano intragastrično praćenje pH vrijednosti.
|
Measurement |
Glavno istraživačko pitanje |
|
Dvadesetčetvoročasovni pH profil |
Kako se supresija kiseline razlikuje tokom dana? |
|
Procenat vremena iznad pH 4 |
Koliko dugo se održava određeni prag kiselosti? |
|
Vrijeme iznad viših pH pragova |
Koliko dugo se održavaju jači uslovi suzbijanja? |
|
Noćni pH |
Kako se kontroliše kiselost želuca preko noći? |
|
Odgovor na prvu dozu u odnosu na ponovljenu dozu |
Da li se odgovor mijenja s ponovljenim izlaganjem? |
Farmakokinetika i metabolizam
Farmakokinetička istraživanja Vonoprazana ispituju apsorpciju, vezivanje za proteine, višestruke metaboličke puteve i efekte funkcije jetre i bubrega.
Informacije o proizvodu jedne tablete koje se nalaze na tržištu sažimaju srednje vrijednosti Tmax od približno 1,5-3 sata, terminalni poluživot od 6,8-7,9 sati i vezivanje za proteine plazme od 85%-88% pod prijavljenim uslovima studije. Ove vrijednosti ne treba tretirati kao fiksne parametre za svaku formulaciju ili populaciju.
Metabolizam uključuje CYP3A4/5 i druge enzime, zajedno sa putevima konjugacije. Klinička i fiziološki zasnovana farmakokinetička istraživanja ocijenila su vonoprazan i kao lijek čija je izloženost promijenjena interakcijama i kao lijek koji može utjecati na druge spojeve.
Interakcije s lijekovima: metabolizam i pH želuca
Istraživanje interakcije treba da razmotri dva komplementarna puta.
Interakcije povezane s metabolizmom. Inhibicija ili indukcija CYP3A može promijeniti izloženost vonoprazanu, dok vonoprazan može utjecati na izloženost određenim enzimskim supstratima. Primarne kliničke studije i studije modeliranja istraživale su ove odnose.
Interakcije vezane za pH želuca. Povećani pH želuca može promijeniti otapanje, oslobađanje ili apsorpciju spojeva koji zavise od kiselog okruženja. Informacije o proizvodu identificiraju ovo kao relevantan put interakcije.
FAQ
Koja je primarna biohemijska klasa i mehanizam djelovanja vonoprazan fumarata?
To je novi, moćni blokator kiselina kompetitivnog kalijuma (P-CAB) koji reverzibilno inhibira H+/K+-ATPazna pumpa u parijetalnim ćelijama želuca.
Po čemu se Vonoprazan mehanički razlikuje od tradicionalnih inhibitora protonske pumpe (PPI)?
Za razliku od IPP-a, djeluje nezavisno od aktivacije kiseline i ne zahtijeva kovalentno vezivanje, što dovodi do brzog i trajnog supresije kiseline.
Koje su karakteristike rastvorljivosti vonoprazan fumarata u prahu za in vitro testove?
Slobodno je rastvorljiv u vodi i vodenim puferima, što ga čini pogodnim za pripremu osnovnih rastvora u fiziološkom rastvoru ili medijumu za kulturu ćelija.
Koje su primarne biomedicinske i farmakološke istraživačke primjene ovog spoja?
Široko se koristi u studijama koje istražuju poremećaje povezane s želučanom kiselinom, modele eradikacije Helicobacter pylori i mehanizme popravke gastrointestinalne sluznice.
Ako ste u potrazi za visokokvalitetnimVonoprazan fumarat u prahuproizvođača sa kojim možete uspostaviti dugoročnu, stabilnu saradnju, onda bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: vonoprazan fumarat u prahu, Kina Vonoprazan fumarat u prahu proizvođači, dobavljači, tvornica, mješavina farmaceutskih pomoćnih tvari kobicistata, kobicistat farmaceutski sirovi prah, Cobicistat prah, Prilokain, sastojak lokalnog anestetika, sintetički farmaceutski spoj telmisartana, terapeutski spoj telmisartana
