Apixaban Powderje lijek protiv zgrušavanja krvi, što znači da pomaže u sprječavanju stvaranja krvnih ugrušaka. Često se daje pacijentima s atrijalnom fibrilacijom kako bi se smanjio rizik od moždanog udara i krvnih ugrušaka, vrste nepravilnog otkucaja srca. Osim toga, koristi se za liječenje i prevenciju plućne embolije i duboke venske tromboze, a koristi se i za smanjenje rizika od krvnih ugrušaka kod pacijenata koji imaju operaciju zamjene kuka ili koljena. Pripada klasi lijekova koji se nazivaju direktni oralni antikoagulansi (DOAC) ili novi oralni antikoagulansi (NOAC).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokusira se na nabavku farmaceutskih sirovina i spojeva za istraživačku upotrebu. Podržavamo klijente sa stabilnim kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakovanja i podrškom u vezi sa dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Apixaban Powder |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
650GS |
10GS/boca |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
Izgled |
Bijeli do gotovo bijeli prah |
Conforms |
|
Identifikacija |
HPLC |
Conforms |
|
Test |
Veće ili jednako 98% |
99.72% |
|
LC/MS |
U skladu sa strukturom |
Conforms |
|
NMR |
U skladu sa strukturom |
Conforms |
|
Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 0,5% |
0.30% |
|
Ostatak pri paljenju |
Manje ili jednako 0,1% |
0.08% |
|
Veličina čestica |
100% prolaz 80 mesh |
Conforms |
|
Povezana supstanca |
Ukupne nečistoće manje od ili jednako 1,0% |
Conforms |
|
|
Bilo koja nečistoća manja ili jednaka 0,3% |
Conforms |
|
Heavy Metals |
Manje ili jednako 10ppm |
Conforms |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Direktna inhibicija faktora Xa
Apiksaban direktno inhibira aktivirani faktor koagulacije X (faktor Xa), smanjujući njegovu sposobnost pretvaranja protrombina u trombin. On inhibira i slobodni faktor Xa i faktor Xa unutar kompleksa protrombinaze, bez potrebe za antitrombinom kao kofaktorom.
Glavni nizvodni odnos može se sažeti na sljedeći način:
Smanjena aktivnost faktora Xa → smanjeno stvaranje trombina → smanjeno stvaranje fibrina.
Direktnu ciljnu inhibiciju treba razlikovati od ishoda nizvodno. Apiksaban je inhibitor faktora Xa, a ne direktni inhibitor trombina, a smanjeno stvaranje trombina ne znači da se postojeći ugrušci direktno rastvaraju.
Mehanistička validacija može kombinovati testove pročišćenih enzima, eksperimente kompleksa protrombinaze i mjerenja stvaranja trombina u plazmi kako bi se ispitala aktivnost sve složenijih bioloških sistema.
Kinetika enzima inhibicije
Parametri inhibicije apiksabana variraju u zavisnosti od temperature, supstrata i sastava enzimskog kompleksa.
Originalna kinetička studija prijavila je Ki od približno 0,62 nM za protrombinazu i približno 1,7 nM za kompleks protrombinaza-protrombin u fiziološki relevantnim uslovima, sa mešovitim tipom inhibicije opisanom u ovim sistemima. Odvojeno originalno istraživanje je prijavilo Ki od približno 0,08 nM koristeći sintetički tripeptidni supstrat.
|
Eksperimentalni sistem |
Glavna svrha |
Granica interpretacije |
|
Pročišćeni faktor Xa sa sintetičkim supstratom |
Okarakterizirati osnovnu inhibiciju enzima |
Ne reprodukuje u potpunosti uslove plazme |
|
Kompleks protrombinaze |
Procijeniti inhibiciju faktora Xa povezanog s kompleksom |
Zavisi od kofaktora, fosfolipida i supstrata |
|
Plazma ili puna krv |
Ispitati integrisane koagulacione odgovore |
Pod uticajem vezivanja proteina i drugih komponenti |
|
Modeli zasnovani na protoku |
Istražite formiranje tromba |
Zavisi od uslova protoka i dizajna modela |
Generisanje trombina i istraživanje formiranja tromba
Apiksaban pruža koristan alat za istraživanje odnosa između aktivnosti faktora Xa i stvaranja trombina. Originalna istraživanja su ispitala njegove antikoagulantne, antitrombotičke i hemostatske efekte u eksperimentalnim sistemima i životinjskim modelima.
Relevantne krajnje tačke uključuju vrijeme kašnjenja stvaranja trombina, vršni trombin, endogeni potencijal trombina, formiranje fibrina i razvoj tromba pod protokom.
Ova mjerenja odgovaraju na različita pitanja. Smanjenje vršnog trombina ne mora nužno odgovarati ekvivalentnom smanjenju ukupne proizvodnje trombina. Slično, smanjeno stvaranje tromba in vitro ne uspostavlja nezavisno ravnotežu između kliničke koristi i rizika od krvarenja.
Ispitivanje antikoagulacije: PT, aPTT i anti-Xa testovi
Učinci Apixabana na rutinske testove koagulacije zavise od reagensa. Originalna studija objavljena 2014. godine otkrila je da PT i aPTT nisu pogodni za pouzdan skrining njegove antikoagulantne aktivnosti, dok bi se hromogeni anti-FXa test mogao koristiti za mjerenje koncentracije apiksabana.
|
Metoda |
Glavno mjerenje |
Važno ograničenje |
|
PT/INR |
Vrijeme zgrušavanja u definisanom testu |
Ne može se tumačiti ili kalibrirati kao varfarin |
|
aPTT |
Odgovor vremena zgrušavanja u definiranom putu |
Ograničena osjetljivost i rezultati zavisni od reagensa |
|
Apiksaban kalibriran anti-Xa |
Inhibicija faktora Xa povezana s lijekom |
Zahteva definisanu kalibraciju, opseg i procenu smetnji |
|
LC–MS/MS |
Hemijska koncentracija lijeka |
Ne mjeri direktno kompletan odgovor koagulacije |
|
Test stvaranja trombina |
Funkcionalni odgovor koagulacijske mreže |
Zavisi od metoda i uslova uzorka |
Sigurnosno i istraživačko pozicioniranje
Krvarenje je glavni farmakološki rizik povezan s apiksabanom. Informacije o propisivanju uključuju upozorenja u vezi sa ozbiljnim krvarenjem, povećanim rizikom od tromboze nakon preranog prekida i spinalnim ili epiduralnim hematomom povezanim s neuraksijalnim procedurama. Ovi rizici proizlaze iz antikoagulantne aktivnosti i nisu eliminisani većom čistoćom sirovine.
Istraživanje treba zasebno procijeniti ciljnu inhibiciju, antitrombotičku aktivnost i efekte na hemostazu. Funkcija bubrega i jetre, istovremeni lijekovi i izmjerena izloženost su važne varijable. Nalazi na životinjama zahtijevaju tumačenje u kontekstu vrste, dizajna modela i eksperimentalnih uvjeta.
FAQ
Za šta se koristi apiksaban?
Apixaban (općepoznato pod robnom markom Eliquis) je lijek za razrjeđivanje krvi ili antikoagulant koji se koristi za sprječavanje i liječenje štetnih krvnih ugrušaka.
Može li apiksaban biti u tečnom obliku?
Da, apiksaban ne dolazi kao prethodno pomiješana boca tečnosti.
Zašto je apiksaban visok rizik?
Apixaban se smatra visokorizičnim (ili visokim upozorenjem) lijekom prvenstveno zato što je antikoagulant (razrjeđivač krvi) koji značajno povećava rizik od ozbiljnog i potencijalno smrtonosnog krvarenja.
Koja vrsta razrjeđivača krvi je apiksaban?
Apiksaban je direktni oralni antikoagulant (DOAC), specifično klasifikovan kao direktni inhibitor faktora Xa.
Ako ste u potrazi za visokokvalitetnimApixaban Powderproizvođača sa kojim možete uspostaviti dugoročnu, stabilnu saradnju, onda bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: apixaban prah, Kina apixaban prah proizvođači, dobavljači, tvornica, mješavina farmaceutskih pomoćnih tvari kobicistata, kobicistat farmaceutski sirovi prah, Cobicistat prah, Prilokain, sastojak lokalnog anestetika, sintetički farmaceutski spoj telmisartana, terapeutski spoj telmisartana
