Bortezomib u prahuse također naziva PS-341 prah ili MG-341 prah. MG-341 je lijek koji se koristi za pripremu injekcije i uglavnom se koristi za liječenje specifičnih oboljelih ćelija, posebno multiplih mijeloidnih i limfoidnih problema sa ćelijama plašta. MG-341 pripada klasi lijekova koji se nazivaju inhibitori proteasoma, koji blokiraju aktivnost proteasoma. Proteazomi su enzimski kompleksi unutar ćelija koji razgrađuju proteine koji više nisu potrebni ili ih oštećuju. Bortezomib izaziva akumulaciju ovih proteina inhibiranjem proteazoma, što može dovesti do smrti ćelije, posebno kod obolelih ćelija koje se brzo dele.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokusira se na nabavku farmaceutskih sirovina i spojeva za istraživačku upotrebu. Podržavamo klijente stabilnim kvalitetom, jasnom komunikacijom o specifikacijama, fleksibilnim opcijama pakovanja i podrškom u vezi sa dokumentima za različite faze projekta.
COA
|
|
||
|
Naziv proizvoda |
CAS broj |
Broj serije |
|
Bortezomib u prahu |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Datum proizvođača |
Datum analize |
Datum isteka |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Sample Qty Baza |
Pakovanje |
Test Method |
|
600GS |
10GS/boca |
HPLC |
|
|
||
|
Stavka |
Standard |
Rezultati |
|
karakter |
Bijeli ili prljavo bijeli prah |
Bijeli prah |
|
Gubitak pri sušenju |
Manje ili jednako 0,1% |
0.6% |
|
Teški metali |
Manje ili jednako 20ppm |
< 20ppm |
|
Optička rotacija |
-45 stepeni ~ -55 stepeni |
-52,4 stepena |
|
Srodne supstance |
Nespecificirana nečistoća Manja ili jednaka 0,1% Ukupne nečistoće manje od ili jednako 1,0% |
0.03% 0.07% |
|
Preostali rastvarači |
Metanol Manji ili jednak 3000ppm Diklorometan Manje ili jednako 600ppm Heksan Manje ili jednako 290ppm Etil acetat Manje ili jednako 5000ppm Etanol Manji ili jednak 5000ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Čistoća |
Veće ili jednako 99,0% |
99.93% |
|
Zaključak |
Serija je u skladu sa IN-HOUSE standardom |
|
|
|
||
Reverzibilna kovalentna inhibicija proteazoma
Bortezomib prvenstveno inhibira aktivnost proteasoma sličnu kimotripsinu. Službene informacije o propisivanju opisuju ga kao reverzibilni inhibitor 26S proteasoma sisara.
Na strukturnom nivou, njegova grupa borne kiseline formira reverzibilni kovalentni adukt sa hidroksilnom grupom katalitičkog N-terminalnog treonina, Thr1. Ova interakcija ometa cijepanje supstrata i doprinosi vezivanju visokog afiniteta. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mehanizam se može sažeti na sljedeći način:
Bortezomib → inhibicija proteazomskog katalitičkog mjesta → poremećena degradacija proteina → izmijenjena homeostaza proteina i ćelijska signalizacija.
Proteinska homeostaza, stres endoplazmatskog retikuluma i nerazvijeni proteinski odgovor
Bortezomib je važan istraživački alat za povezivanje poremećene degradacije proteina sa ćelijskim stresom.
U modelima višestrukog mijeloma, bortezomib je inducirao komponente terminalnog nesavijenog proteinskog odgovora, uključujući PERK, ATF4 i CHOP/GADD153.
Koristan istraživački okvir je:
Inhibicija proteasoma → povećano opterećenje obradom proteina → adaptivne reakcije na stres ili trajna ozljeda → izmijenjeno preživljavanje.
Povećana ekspresija markera stresa ne uspostavlja automatski ireverzibilnu smrt ćelije. Potrebne su studije vremenskog toka i funkcionalne intervencije kako bi se razlikovala adaptacija od ozljede.
Ćelijska proliferacija, apoptoza i signalne mreže
Bortezomib se može koristiti za istraživanje kako razgradnja proteina regulira ćelijski ciklus i preživljavanje. Budući da proteasom obrađuje mnoge regulatorne proteine, njegovi efekti općenito uključuju višestruke signalne mreže.
Službene informacije opisuju citotoksičnu aktivnost u nekoliko modela stanica raka i odgođeni rast tumora u odabranim nekliničkim modelima.
Eksperimentalne nalaze treba tumačiti prema krajnjoj tački mjerenja:
|
Opservacija |
Moguća interpretacija |
Dodatna procjena |
|
Smanjeni ATP ili signal metaboličkog testa |
Manje ćelija ili izmijenjen metabolizam |
Direktno brojanje ćelija i snimanje |
|
Smanjena sinteza DNK |
Potisnuta proliferacija |
Ugradnja EdU i analiza ćelijskog ciklusa |
|
Povećana aktivnost kaspaze ili PARP cijepanje |
Aktivacija apoptotičkih procesa |
Aneksin V i mjerenja integriteta membrane |
|
Nemogućnost oporavka nakon ispiranja |
Narušeno dugoročno preživljavanje ili proliferacija |
Studije formiranja kolonija i oporavka |
Rezistencija i adaptacija proteazoma
Bortezomib je koristan za istraživanje otpornosti povezane s ciljem i stanične adaptacije.
Originalna studija na stečenim rezistentnim ćelijama identifikovala je:
- Zamjena Ala49Thr u 5 podjedinici koju kodira PSMB5.
- Povećana ekspresija proteina PSMB5.
- Unakrsna rezistencija na odabrane druge inhibitore proteasoma.
- Obnavljanje osjetljivosti nakon utišavanja PSMB5.
Druga istraživanja su pokazala da različite zamjene PSMB5 mogu proizvesti različite odgovore na inhibitore proteasoma sljedeće generacije. Unakrsna otpornost bi se stoga trebala utvrditi eksperimentalno, a ne pretpostavljati za cijelu klasu spojeva.
Hemija, kompatibilnost i eksperimentalna interferencija boronske kiseline
Grupa borne kiseline doprinosi i vezivanju cilja i ponašanju formulacije.
U određenim proizvodima koji sadrže manitol, bortezomib postoji kao boron ester koji se nakon rekonstitucije izjednačava s monomernom boronskom kiselinom. Ovo ilustruje kako polihidroksilovane komponente mogu uticati na njegov hemijski oblik, u zavisnosti od molekularne strukture i eksperimentalnih uslova.
Originalna studija je objavila da EGCG i srodni polifenoli zelenog čaja antagoniziraju inhibiciju proteasoma posredovanu bortezomibom i nizvodne efekte u testiranim ćelijskim i životinjskim modelima. Ovi nalazi naglašavaju mogućnost direktnih hemijskih interakcija u kombinovanim eksperimentima.
Farmakokinetika, izloženost i istraživanje sigurnosti
Farmakokinetiku bortezomiba treba procijeniti u odnosu na način primjene, ponovljeno izlaganje i farmakodinamičke efekte.
Službene informacije identificiraju CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2 kao glavne doprinose njegovom oksidativnom metabolizmu in vitro, uz manji doprinos drugih enzima CYP. Klirens nakon ponovljene primjene razlikuje se od onog nakon prve primjene, tako da jedno fiksno poluvrijeme ne opisuje adekvatno svaku eksperimentalnu postavku.
Koristan okvir izlaganje-odgovor je:
Izmjerena koncentracija → inhibicija proteasoma → nizvodni stres → funkcionalne ili toksične krajnje tačke.
Inhibicija proteasoma mjerena u krvi ne uspostavlja ekvivalentnu inhibiciju u svakom tkivu.
FAQ
Za šta se koristi bortezomib?
Bortezomib (prodaje se pod markama poput Velcade i Boruzu) je ciljani lijek protiv raka koji se koristi za liječenje dvije vrste raka krvi: multiplog mijeloma i limfoma ćelija plašta.
Da li je bortezomib hemo lijek?
Ne, bortezomib (koji se prodaje pod markama poput Velcade i Boruzu) nije tradicionalni lijek za kemoterapiju.
Koja je vrsta lijeka bortezomib?
Bortezomib je ciljani lijek protiv raka i inhibitor proteasoma.
Koja je nuspojava bortezomiba?
Bortezomib (često poznat pod robnom markom Velcade) može izazvati niz nuspojava, od uobičajenih blagih problema do ozbiljnih zdravstvenih stanja.
Ako ste u potrazi za visokokvalitetnimBortezomib u prahuproizvođača s kojim možete uspostaviti dugoročno, stabilno partnerstvo, tada bi Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. bio vaš najbolji poslovni partner. Ne ustručavajte se kontaktirati nas nahi@medibridgeapi.com.
Popularni tagovi: bortezomib prah, Kina bortezomib prah proizvođači, dobavljači, tvornica, mješavina farmaceutskih pomoćnih tvari kobicistata, kobicistat farmaceutski sirovi prah, Cobicistat prah, Prilokain, sastojak lokalnog anestetika, sintetički farmaceutski spoj telmisartana, terapeutski spoj telmisartana
